Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6，IC50为~40 nM，作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药剂。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂，靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ，IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的，不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR，IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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An anti-tumor antibiotic,and exhibits a selective inhibitory effect on cancer stem cells.
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YO-01027 γ-secretase抑制剂，抑制APPL 和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM 和 2.9 nM。
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口服生物有效的，选择性，可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,比作用于CDK2,CDK5,CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
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SNS-314 Mesylate 是有效的，选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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一种高效的含氮双膦酸盐，用于治疗骨质疏松症。
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